(一)常用平喘药物分类:1.糖皮质激素(ICS):是最有效,活性最高的抗炎药物。吸入性糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物,而急性发作时需全身使用糖皮质激素。常见药物有倍氯米松(BDP最早使用)、布地奈德(BUD起效较FP和BDP快而持久,更安全,可用于孕妇和4岁以下儿童)、丙酸氟替卡松(FP抗炎活性较BDP和BUD强)。长期应用副作用严重。附:(转)BUD:布地奈德有干粉吸入剂、雾化溶液剂等,前者可用于哮喘、慢阻肺稳定期的长期维持治疗,而后者可用于病情急性加重时的治疗。尤其是“吸入用布地奈德混悬液”,使用非常广泛,呼吸科在处理哮喘、慢阻肺急性发作的患者时,通常都会给予雾化吸入布地奈德(吸入用布地奈德混悬液),通常会联合支气管舒张剂,比如沙丁胺醇、特布他林、异丙托溴铵等,在病情急性加重时单纯使用雾化吸入激素可能效果欠佳,因为气道没有被舒张,能够进入气道并发挥作用的激素不多,而此时如果连用支气管舒张剂,可事半功倍。2.B2受体激动剂分短效和长效,长期应用可使反应性降低。a.短效(SABA):通常数分钟即可起效,持续数小时,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物,代表药物有沙丁胺醇和特布他林;b.长效(LABA):适用于哮喘的预防和持续性的治疗,尤其见效于夜间哮喘和运动诱发性哮喘。代表药物有福莫特罗和沙美特罗。其中福莫特罗起效迅速,可按需用于急性发作的治疗,但注意,不可单用。3.白三烯(LT)调节剂,是目前除ICS外唯一可单独应用的哮喘控制性药物,包括半胱氨酸白三烯受体拮抗剂和5-脂氧化酶口服抑制剂,主要与糖皮质激素联用,减少吸入糖皮质激素的剂量,并提高其疗效,尤其适用于阿司匹林过敏哮喘和运动性哮喘患者的治疗。a.白三烯拮抗剂:孟鲁司特(顺尔宁)b.5-脂氧化酶抑制剂:齐留通。4.抗胆碱药(M受体阻滞剂):适应于夜间哮喘和多痰患者,其舒张支气管作用较B2弱,虽起效慢,但可长期给药,减少粘液分泌,且对老年人疗效不低于年轻人。常用药物有复方异丙托溴铵气雾剂(可比特)和噻托溴铵胶囊(思力华)等。5.茶碱类:具有舒张支气管平滑肌、强心、利尿、扩冠、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用。很少单独用药,常与糖皮质激素联用。与B2联用易出现心率增快甚至心律失常,需注意。安全有效浓度:6~15ug/ml。6.色甘酸钠气雾剂:部分抑制IgE介导的肥大细胞释放介质,没有直接舒张支气管作用,用于预防发作,宜在好发季节前2周左右开始使用,对过敏性哮喘效果好。每日可3~4次,每次量3.5~7.0mg。7.酮替芬:抑制组胺和慢反应物释放,还可促进B2受体功能恢复,用于IgE介导的变态反应病,对轻症、季节性哮喘以及其他各种哮喘均有预防发作效果,尤其适用儿童哮喘,不良反应困倦、乏力常见,但容易忽视,需注意。(二)常用药物特点:1.顺尔宁(孟鲁司特钠):适用于15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,不用于急性发作。2.阿斯美(复方甲氧那明):其主要成分是甲氧那明(B受体激动剂)、那可丁(肺牵张-止咳)、氨茶碱、马来酸氯苯那敏(抗过敏)四种,集平喘、止咳、抗过敏作用于一身。3.舒利迭(沙美特罗替卡松粉吸入剂):进口药,30分钟起效,单剂量可维持12小时。联合长效B2激动剂与激素,不用于急性发作,只能长期性控制治疗,一般早晚各一次使用,能感觉到甜味,说明药物被患者吸到了。4.思力华(噻托溴铵胶囊):长效制剂,一般仅qd使用,适用于慢性COPD,不用于急性发作。5.可比特(复方异丙托溴铵气雾剂):短效,适用于夜间哮喘及痰多患者,含有沙丁胺醇,属双重扩张气管。一般不建议与其他药品混在同一雾化器中使用。6.信必可都保(布地奈德福莫特罗吸入剂):进口药,1~3分钟起效,可用于缓解急性发作的治疗,单剂量可维持12小时。没有味道,每吸20次才宣示变化一次,没有舒利迭方便患者查阅和管理。7.万托林(沙丁胺醇气雾剂):可缓解急性发作。8.喘康速(特布他林气雾剂):可选择性兴奋B2受体。9.博利康尼(特布他林片):口服制剂。10.阿米迪(妥洛特罗贴剂):用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难症状,可用于小孩。11.普米克令舒(吸入性布地奈德液):有雾化吸入制剂的激素,好像只有布地奈德。诸如氟替卡松、丙酸倍氯米松等激素目前好像只有气雾剂或干粉吸入剂。12.细辛脑针:能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢亦有较强的抑制作用。13.喘可治针:主要成分为淫羊藿和巴戟天,有抗过敏,温阳补肾,平喘止咳,增强免疫力功效。14.甲基强的松龙(甲泼尼龙粉针):可40~80mgqd使用。15.美卓乐(甲泼尼隆片):口服制剂,可根据病情情况4~48mgqd调整。16.氨茶碱:其药理作用主要来自茶碱,有加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。相对于益索、喘定,更容易引起心血管不良反应。17.益索(多索茶碱):其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。18.喘定(二羟丙茶碱注射液):本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。(三)常用平喘药不良反应(转)1、沙丁胺醇①与茶碱类药物合用时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,但不良反应也增加。②β肾上腺素受体阻滞剂(如普萘洛尔)能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用,不能合用。③与洋地黄类药物合用时,可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险。④与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等同时应用,可增加本品的不良反应。⑤在产科手术与氟烷合用,可加重宫缩无力,引起大出血。2、特布他林①与茶碱类及抗胆碱能支气管扩张药合用,其支气管扩张作用增强,副作用也增强。②与其他肾上腺β2受体激动剂有相互作用,但不良反应(如手指震颤等)也增多。③β受体阻断剂如普萘洛尔可拮抗本品的作用。3、福莫特罗①与肾上腺素及异丙肾上腺素合用时易引起心律不齐,甚至可能导致心搏骤停,应避免合用。②与肾上腺皮质激素类、利尿药、茶碱、洋地黄类药合用时可引起血钾降低。③福莫特罗与单胺氧化酶抑制药合用,可出现不良反应。4、丙卡特罗①与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药并用时会引起心律失常、心率增加,故应避免合用。②与茶碱类及抗胆碱能支气管扩张药合用,其支气管扩张作用增强,但可能产生降低血钾作用,并影响心率。③丙卡特罗有抗过敏作用,故对药物皮试的结果有影响。5、异丙托溴铵①与β受体激动剂或茶碱类药合用可增加支气管扩张作用,但是有闭角型青光眼病史的患者可能增加急性青光眼发作的危险。②对阿托品类药过敏者禁用本品。③异丙托溴铵与茶碱、沙丁胺醇等合用,可互相增加疗效。④金刚烷胺、抗组胺药、吩嗪类抗精神病药物及三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药可增加异丙托溴铵的作用。⑤黄嘌呤制剂可增强异丙托溴铵的支气管扩张作用。6、茶碱①大环内酯类的红霉素,四环素类,氟喹诺酮类的环丙沙星、氧氟沙星、克拉霉素、克林霉素等可降低氨茶碱清除率,增高其血药浓度,合用时氨茶碱应减量。②西咪替丁、雷尼替丁可降低氨茶碱肝清除率,增加其血药浓度和毒性。③苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可加快氨茶碱肝中代谢,使其清除率增加。茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中的浓度均下降,合用时应调整剂量。④维拉帕米可干扰氨茶碱在肝内的代谢,合用时增加氨茶碱的血药浓度和毒性。⑤与锂盐合用时,可加速肾脏对锂盐的排泄,锂盐疗效因而减低。⑥与美西律合用,可使茶碱清除率降低,增加血中茶碱浓度,需调整剂量。⑦咖啡因或其他黄嘌呤类药可增加氨茶碱作用和毒性。酸性药物可增加其排泄,碱性药物减少其排泄。⑧与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐理化配伍禁忌。普萘洛尔与氨茶碱药理配伍禁忌。⑨别嘌醇可使氨茶碱的血药浓度升高,并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。7、二羟丙茶碱①与红霉素、克林霉素、克拉霉素以及氟喹诺酮类药合用可减少本品的清除,使血药浓度增加而中毒。②与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加,影响锂盐作用。与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。③与丙磺舒合用能升高本药的血药浓度,有导致过量中毒的危险。④与苯妥英钠、卡马西平、红霉素、西咪替丁以及环丙沙星等合用,可使本药不良反应增加[5],不宜同用。8、酮替芬①与抗组胺药物合用有一定的协同作用。②与激素配伍给药时,可减少激素的用量。③可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。④与镇静安眠药合用时,可增强困倦、乏力等症状,应避免合用。⑤与口服降糖药合用时,糖尿病者可见血小板减少,故而不宜合用。9、倍氯米松胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病患者应注意调整用药剂量。10、布地奈德关于布地奈德吸入剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料,推测血药浓度会提高,应避免两药合并使用。11、孟鲁司特①不得与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪哒唑仑或三唑仑合用。②与克拉霉素联合用药时,应考虑调整克拉霉素的用量。③利福平可减少孟鲁司特的生物利用度。12、扎鲁司特①与阿司匹林合用,可使本药的血药浓度升高约45%,可能致不良反应发生。②与华法林合用可能导致凝血酶原时间延长约35%,应密切监测。附:糖皮质激素的分泌具有昼夜节律性,每日上午8~10时为分泌高峰,随后逐渐下降,午夜12时为最低潮,这是由ACTH昼夜节律所引起。临床用药可随这种节律进行,以减小对肾上腺皮质功能的影响。基于此,目前维持量用法有每日晨给药法和隔日晨给药法两种。此法用中效的强的松、强的松龙,而不用长效的糖皮质激素,以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。可的松与泼尼松在肝中转化为羟基,生成氢化可的松和泼尼松龙方有活性,因此严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼尼松龙。(甲泼尼龙40mg~DXM7.5mg~氢化可的松mg)
赞赏
长按北京中科医院是假的吗北京最好的白癜风医院是那个
转载请注明地址:http://www.kinghoo-ind.com/btsm/8259.html